8-Bromo-7-ግን-2-ynyl-3-ሜቲኤል-1-(4-ሜቲል-ኩይናዞሊን-2-ylmethyl)-3

ያለውን ሊናግሊፕቲን እና ቁልፍ መሃከለኛውን 8-bromo-7- (2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl) methyl)-1H-purine- ለመተንተን። 2,6-dione (11) የማዋሃድ ዘዴ, ለኢንዱስትሪ ምርት ተስማሚ የሆነ ሰው ሰራሽ መንገድ ያግኙ.ዘዴ፡ የተለያዩ ሰራሽ መንገዶችን ማጠቃለል።ውጤቶች እና መደምደሚያዎች: መንገድ 2.2 በአንጻራዊነት ቀላል ሂደት እና ዝቅተኛ ዋጋ አለው, ይህም ለኢንዱስትሪ ምርት የበለጠ ተስማሚ ነው.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione ሃይፖግሊኬሚክ መድሃኒት linagliptin ውህደት ውስጥ ቁልፍ መካከለኛ ነው.የ 1 ውህደት ሜቲል ዩሪያ እና ሳይኖአዮሴቲክ አሲድ እንደ መነሻ ቁሳቁሶች ይጠቀማል እና 6-ደረጃ ምላሾችን ኮንደንስሽን ፣ሳይክልላይዜሽን ፣ናይትሮሴሽን ፣መቀነስ ፣ሳይክልላይዜሽን እና ብሮሚን በድምሩ 46.3% ምርት ይሰጣል።የሁሉም መካከለኛ አወቃቀሮች በ 1HNMR ተረጋግጠዋል.

አሁን ያለው ፈጠራ ከፍተኛ-ንፅህና ያለው ሊንጊሊፕቲንን ከቀላል የማዘጋጀት ዘዴ ጋር ይዛመዳል።ኩዊናዞሊን፣ የሊናግሊፕቲን 8 ብሮሞ 7 (2 ቡቲን 1 ቤዝ) የአንድ ማሰሮ ዝግጅት ቁልፍ መካከለኛ 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione፣ መካከለኛው የሚለየው በ ማጣሪያ, እና ከዚያም (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride ጋር ምላሽ linagliptin የያዘ መፍትሄ ለማግኘት.ሊንጊሊፕቲንን የያዘው መፍትሄ እንደገና ከተሰራ በኋላ, Deliraliptin ንጹህ ምርት.የአሁኑ ፈጠራ ቁልፍ መካከለኛ ዝግጅት አንድ ማሰሮ ዘዴን ይጠቀማል, ይህም ለመሥራት ምቹ እና ምርቱን ያሻሽላል.መካከለኛው ቁልፍ ከተለየ በኋላ በ (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride ምላሽ ይሰጣል ፣ በዚህም ከፍተኛ-ንፅህና ያለው ሊንጊሊፕቲን ማግኘት የመድኃኒት ኩባንያዎችን የምርት እና የማስታወቂያ መስፈርቶችን በከፍተኛ ደረጃ ያሟላል።